益赛普

益赛普是一种生物制剂，全称为注射用重组人II型肿瘤坏死因子受体抗体融合蛋白，主要成分为重组人II型肿瘤坏死因子受体抗体融合蛋白12.5或25mg，甘露醇40mg，蔗糖10mg，三羟甲基氨基甲烷1.2mg。

益赛普的常用剂型是注射液，成分是重组人II型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白，也就是一种肿瘤坏死因子的拮抗剂，可以治疗类风湿性关节炎、强制性脊柱炎等疾病。

益赛普的基本信息

益赛普的成分

主要组成分每支含重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白(rhTNFR:Fc)12.5克毫或25毫克，甘露醇40毫克，蔗糖10毫克，三羟甲基氨基甲烷1.2毫克。

益赛普的性状

本品为白色冻干粉针剂，加水溶解后溶液为无色或微带黄色的澄清、透明液体。

益赛普的规格

本品有两种规格：125mg/支，活性为125×106AU/支；25mg/支，活性为250×106AU/支。

益赛普适用于治疗

1. 1. 中度及重度活动性类风湿关节炎；
2. 2. 18岁及18岁以上成人中度及重度斑块状银屑病；
3. 3. 活动性强直性脊柱炎。

益赛普的用法用量

皮下注射，注射部位可为大腿、腹部或上臂。成人推荐剂量为每次25mg，每周二次，每次间隔3-4天。注射前用1毫升注射用水溶解，溶解后密闭环境可于2-8℃冷藏72小时。

益赛普的不良反应 

常见不良反应是注射部位局部反应，包括轻至中度红斑、搔痒、疼痛肿胀等，注射部位反应通常发生在开始治疗的第一个月内，在随后的治疗中发生频率降低。注射部位反应平均持续3-5天。其它不良反应包括头痛、眩晕、皮疹、失眠、咳嗽、腹痛、上呼吸道感染、血压升高、外周血淋巴细胞比例增多、鼻炎、发热、关节酸痛、肌肉酸痛、困倦、面部肿胀、转氨酶升高等，大部分无需处理。除此之外，还有以下不良反应：

1. 1. 唇炎，黏膜干燥，结膜炎，甲沟炎，脱发。
2. 2. 高血脂，多发生于治疗后2～3个月。
3. 3. 引起胚胎发育畸形。
4. 4. 肝功能受损。
5. 5. 其他：可出现头痛，头晕(50岁以下者较老年人多)，骨增厚，口干，脱屑以及对光过敏，皮肤色素变化等。

益赛普的使用禁忌

败血症、活动性结核病患者、对本品或制剂中其他成分过敏者禁用。

益赛普的注意事项

1. 1. 育龄妇女在开始他扎罗汀乳膏治疗前2周内，必须进行血清或尿液妊娠试验，确认为妊娠试验阴性后，在下次正常月经周期的第2天或第3天开始治疗。在治疗前，治疗期间和停止治疗后一段时间内，必须使用有效的避孕方法。治疗期间，如发生妊娠，应立即与医生联系，共同讨论对胎儿的危险性及是否继续妊娠等；
2. 2. 避免药物与眼睛、口腔和粘膜接触，并尽量避免药物与正常皮肤接触。如果与眼接触，应用水彻底冲洗；
3. 3. 如出现瘙痒等皮肤刺激作用，尽量不要搔抓，可涂少量润肤剂；严重时，医生应建议患者停用本品或隔天使用一次；
4. 4. 本品不宜用于急性湿疹。

益赛普的药物毒理

已知肿瘤坏死因子(TNF-α)是类风湿性关节炎、银屑病、强直性脊柱炎等病理过程中的一个主要炎性介质，其参与调控的炎症反应可导致关节的病理改变。本品的作用机制为竞争性地与血中TNF-α结合，阻断它和细胞表面TNF受体结合，降低其活性。

特殊人群用药的注意事项

• 孕妇及哺乳期妇女用药：不建议孕妇及哺乳期妇女使用；
• 儿童用药：尚无2岁以下儿童用药资料，国外报道儿童（4至17岁）用药剂量为每周0.8mg/kg，每周剂量推荐分二次，每次间隔3-4天；
• 老人用药：国外文献报道，197例65岁以上的老年患者进行了临床试验，在安全性及有效性方面，与青壮年患者没有显著性差别。由于在老年患者中通常易发生感染，因此在治疗中应予注意。